Mahsulotlar

7,8-dihidroksiflavon kukuni

7,8-Dihidroksiflavon, shuningdek, tropoflavin sifatida ham tanilgan, Godmania aesculifolia, Tridax procumbens va primula daraxti barglarida topilgan tabiiy flavondir.[2][3][4] U neyrotrofin miyadan kelib chiqadigan neyrotrofik omil (BDNF) ning asosiy signalizatsiya retseptorlari bo'lgan tropomiyozin retseptorlari kinaz B (TrkB) (Kd ≈ 320 nM) ning kuchli va selektiv kichik molekula agonisti sifatida harakat qilishi aniqlandi. Tropoflavin og'iz orqali ham biologik mavjud va qon-miya to'sig'iga kirishga qodir. Altsgeymer kasalligini davolash uchun R13 (va ilgari R7) potentsiali va farmakokinetikasi sezilarli darajada yaxshilangan tropoflavin preparati ishlab chiqilmoqda.

Wisepowder ko'p miqdorda ishlab chiqarish va etkazib berish qobiliyatiga ega. Barcha ishlab chiqarish cGMP sharoitida va qat'iy sifat nazorati tizimi, barcha sinov hujjatlari va namunalari mavjud.
Kategoriya:

7,8-Dihidroksiflavon kukuni Kimyoviy asos haqida ma'lumot

Ism 7,8-DIHİDROKSİFLAVON
CAS 38183-03-8
Poklik 98%
Kimyoviy nomi 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
Sinonimlar 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
Molekulyar formulalar C15H10O4
Molekulyar Og'irligi 254.24
Boling nuqtasi 494.4 mmHg bo'yicha 760 ° C
InChI kaliti COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
shakl Qattiq
paydo bo'lish Sariq chang
Yarim umr /
Eriydiganlik DMSO : ≥ 100 mg/ml (393.33 mM)

DMSO, etanol va metanolda eriydi.

saqlash Ahvoli xona tempi
ariza 7,8-dihidroksiflavon TrkB agonisti bo'lib, glutamat tomonidan qo'zg'atilgan apoptozni inhibe qiladi.
Sinov hujjati mavjud

 

7,8-Dihidroksiflavon kukuni Umumiy tavsif

7,8-Digidroksiflavon (7,8-DHF) turli ta'sirga ega monofenolik flavondir. U neyrotrofik tirozin kinaz retseptorlari TrkB (Kd = 320 nM) agonisti bo'lib, TrkB ni ifodalovchi neyronlarni apoptozdan himoya qiladi.1 7,8-DHF Parkinson kasalligining hayvon modelida neyroprotektiv hisoblanadi.1 Sichqonlarda emotsional o'rganishni qo'llab-quvvatlaydi. va Altsgeymer kasalligining sichqoncha modelidagi xotira kamchiliklarini qaytaradi.2,3 Shuningdek, u motor funktsiyasini yaxshilaydi va Xantington kasalligining hayvon modelida omon qolishni uzaytiradi.4 7,8-DHF sitoxrom P450 aromatazasini (IC50 = 10 µM) inhibe qiladi va, shu tarzda, estrogen metabolizmini o'zgartiradi.5 Shuningdek, u hujayra ichidagi glutation sintezini kuchaytiruvchi va reaktiv kislorod turlarini yuqtiruvchi antioksidant ta'sirga ega.

 

7,8-Dihidroksiflavon kukuni tarixi

2017 yilda tropoflavin va boshqa xabar qilingan kichik molekulali TrkB agonistlari aslida TrkB ning bevosita agonistlari bo'lmasligi va ularning kuzatilgan ta'sirini boshqa vositalar orqali vositachilik qilishi mumkinligini ko'rsatadigan dalillar nashr etildi.

 

7,8-Digidroksiflavon kukuni MEchanizm Of ACtion

7,8-dihidroksiflavon selektiv tirozin kinaz retseptorlari B (TrkB) retseptorlari agonistidir. U miyadan kelib chiqadigan neyrotrofik omilning (BDNF) barcha terapevtik ta'sirini namoyon qiladi, masalan, neyronlarni apoptozdan himoya qilish, kain kislotasi keltirib chiqaradigan toksiklikni inhibe qilish, insultda infarkt hajmini kamaytirish va Parkinson kasalligining hayvon modelida neyroproteksiya qilish. BDNF ning yomon farmakokinetik profili uning terapevtik salohiyatini cheklaydi.

7,8-Dihidroksiflavon (7,8-DHF) fiziologik ta'sirlarni va TrkB faollashuvi bilan bog'liq bo'lgan hujayra signalizatsiya yo'llarini, masalan, xotira, qon tomirlari va gipertenziya bilan bog'liq bo'lganlarni aniqlash va farqlash uchun ishlatilishi mumkin. 7,8-DHF skopolamin tomonidan qo'zg'atilgan Altsgeymerga o'xshash patologik disfunktsiyada himoyani keltirib chiqaradi.

 

7,8-Dihidroksiflavon kukuni Qo'llash

7,8-dihidroksiflavon gidrat sichqonlarda tropomiyozin-retseptor-kinaz B (TrkB) agonisti sifatida va qo'zg'atilgan qo'zg'atuvchi postsinaptik oqimlarni (eEPSCs) kuzatish uchun TrkB ni inhibe qilish uchun ishlatilgan.

 

7,8-Dihidroksiflavon kukuni Ko'proq tadqiqot

Tropoflavinning turli xil tuzilmaviy analoglari ham in vitroda TrkB agonistlari sifatida ta'sir ko'rsatishi aniqlangan, jumladan diosmetin (5,7,3'-trigidroksi-4'-metoksiflavon), norvogonin (5,7,8-trigidroksiflavon), eutropoflavin. (4'-dimetilamino-7,8-dihidroksiflavon), 7,8,3'-trigidroksiflavon, 7,3'-dihidroksiflavon, 7,8,2'-trihidroksiflavon, 3,7,8,2'-tetragidroksiflavon va 3,7-dihidroksiflavon.[37] Yuqori gidroksillangan analog gossipetin (3,5,7,8,3',4'-geksagidroksiflavon), aksincha, in vitroda TrkB ning antagonisti bo'lib ko'rinadi.

Tropoflavin, shuningdek, qorong'u fazada sichqonchaning uyqusini kamaytiradi va gipotalamusda orexin A darajasini kamaytiradi, ammo sichqonlarda orexin B emas.

 

ma'lumotnoma

  1. Andero va boshqalar (2012) 7,8-dihidroksiflavon, TrkB retseptorlari agonisti, kalamushlarda immobilizatsiya stressidan kelib chiqqan uzoq muddatli fazoviy xotira buzilishini bloklaydi. Gippokamp 22 399
  2. Jang va boshqalar (2010) 7,8-dihidroksiflavon tomonidan kuchli neyrotrofik faollikka ega selektiv TrkB agonisti. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. Boltaev U, Meyer Y, Tolibzoda F, Jak T, Gassaway M, Xu Q, Vagner F, Chjan YL, Palmer M, Xolson E, Sames D (2017). "Multipleks miqdoriy tahlillar xabar qilingan kichik molekulali TrkB agonistlarini qayta baholash zarurligini ko'rsatadi". Ilmiy signal.
  4. Jiang Kichik molekulali TrkB retseptorlari agonistlari vosita funktsiyasini yaxshilaydi va Huntington kasalligining sichqoncha modelida omon qolishni uzaytiradi. Hum.Mol.Genet. 2013 yil